一种氯法拉滨的合成方法
基本信息
申请号 | CN201610786194.1 | 申请日 | - |
公开(公告)号 | CN106397518B | 公开(公告)日 | 2019-05-17 |
申请公布号 | CN106397518B | 申请公布日 | 2019-05-17 |
分类号 | C07H19/19(2006.01)I; C07H1/00(2006.01)I | 分类 | 有机化学〔2〕; |
发明人 | 程志刚; 代旭勇; 陈亮; 王旭东; 刘浩 | 申请(专利权)人 | 武汉百科药物开发有限公司 |
代理机构 | 北京汇泽知识产权代理有限公司 | 代理人 | 武汉百科药物开发有限公司 |
地址 | 430056 湖北省武汉市沌口经济技术开发区高新产业园2号楼4楼 | ||
法律状态 | - |
摘要
摘要 | 本发明公开了一种氯法拉滨的合成方法,合成路线如下:式Ⅲ和式Ⅳ中,R1和R2为相同或不同的酰基基团;包括如下步骤:1)氨化:将式Ⅲ化合物溶于有机溶剂中,通入氨气,密闭反应,反应完毕后得式Ⅳ化合物;其中所述有机溶剂为乙腈、乙酸乙酯、二氯甲烷和四氢呋喃中的一种或其两种以上任意组合,氨气溶于所述有机溶剂中的浓度为0.1~20wt%,密闭反应时间为10~40小时,反应温度为0~100℃;2)脱保护基:取步骤1)制得的式Ⅳ化合物溶于醇中,加入醇钠的醇溶液,反应后,调节pH值至6~7,冷却结晶,即得氯法拉滨粗品。 |
