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一种氯法拉滨的合成方法

基本信息

申请号 CN201610786194.1 申请日 -
公开（公告）号 CN106397518A 公开（公告）日 2017-02-15
申请公布号 CN106397518A 申请公布日 2017-02-15
分类号 C07H19/19(2006.01)I;C07H1/00(2006.01)I 分类 有机化学〔2〕;
发明人 程志刚;代旭勇;陈亮;王旭东;刘浩 申请（专利权）人 武汉百科药物开发有限公司
代理机构 北京汇泽知识产权代理有限公司 代理人 武汉百科药物开发有限公司
地址 430056 湖北省武汉市沌口经济技术开发区高新产业园2号楼4楼
法律状态 -

摘要

摘要 本发明公开了一种氯法拉滨的合成方法，合成路线如下：式Ⅲ和式Ⅳ中，R1和R2为相同或不同的酰基基团；包括如下步骤：1)氨化：将式Ⅲ化合物溶于有机溶剂中，通入氨气，密闭反应，反应完毕后得式Ⅳ化合物；其中所述有机溶剂为乙腈、乙酸乙酯、二氯甲烷和四氢呋喃中的一种或其两种以上任意组合，氨气溶于所述有机溶剂中的浓度为0.1～20wt％，密闭反应时间为10～40小时，反应温度为0～100℃；2)脱保护基：取步骤1)制得的式Ⅳ化合物溶于醇中，加入醇钠的醇溶液，反应后，调节pH值至6～7，冷却结晶，即得氯法拉滨粗品。