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2-(4-甲氧苯基)-3-羟基-2,3-二氢-1,5-苯并硫氮杂卓酮的制备方法

基本信息

申请号 CN202011506242.X 申请日 -
公开（公告）号 CN112279820A 公开（公告）日 2021-01-29
申请公布号 CN112279820A 申请公布日 2021-01-29
分类号 C07D281/10 分类 有机化学〔2〕;
发明人 沈冰良;赵飞;陈玮;朱家可;徐剑锋 申请（专利权）人 苏州开元民生科技股份有限公司
代理机构 苏州根号专利代理事务所（普通合伙） 代理人 仇波
地址 215006 江苏省苏州市工业园区娄葑镇群星二路68号
法律状态 -

摘要

摘要 本发明提供了2‑(4‑甲氧苯基)‑3‑羟基‑2,3‑二氢‑1,5‑苯并硫氮杂卓酮的制备方法。该制备方法以邻氨基苯硫酚和丙炔酸甲酯为原料合成中间产物1，再经过选择性环氧化得到中间产物2，中间产物2和4‑甲氧基苯基负离子进行反应、然后Mitsunobu反应，得到中间产物3，然后水解，得到产品。中间产物1成环过程中，Z结构烯烃张力小，所以收率高，后续环氧化为不对称环氧化反应，得到中间产物2光学纯度高，产率高，中间产物2和4‑甲氧基苯基负离子为SN2反应，再邻位经过构型翻转，得到产物。整个应过程，无需拆分，且路线总收率较高、经济。