盐酸度洛西汀的制备

基本信息

申请号 CN201510232218.4 申请日 -
公开(公告)号 CN104829587B 公开(公告)日 2017-07-21
申请公布号 CN104829587B 申请公布日 2017-07-21
分类号 C07D333/20(2006.01)I 分类 有机化学〔2〕;
发明人 袁相富;赵铭;张崇东 申请(专利权)人 上海万代制药有限公司
代理机构 上海顺华专利代理有限责任公司 代理人 陆林辉
地址 200540 上海市金山区华创路298号
法律状态 -

摘要

摘要 本发明属于有机化学和药物化学领域,具体涉及盐酸度洛西汀的合成工艺。通过将R构型化合物转化成S型,总收率比单用S构型化合物制备得到盐酸度洛西汀收率提高了近47%,降低了生产成本。脱甲基化时用1‑氯乙基氯甲酸酯代替氯甲酸苯酯,直接生成盐酸度洛西汀,减少了成盐步骤,缩短了生产周期,节约了成本。