一种利格列汀的制备方法

基本信息

申请号 CN201610135936.4 申请日 -
公开(公告)号 CN105622609B 公开(公告)日 2017-08-25
申请公布号 CN105622609B 申请公布日 2017-08-25
分类号 C07D473/04(2006.01)I 分类 有机化学〔2〕;
发明人 袁相富;赵铭;张崇东 申请(专利权)人 上海万代制药有限公司
代理机构 上海顺华专利代理有限责任公司 代理人 陆林辉
地址 200540 上海市金山区华创路298号
法律状态 -

摘要

摘要 本发明属于原料药制备技术领域,具体涉及利格列汀的制备方法改进。本发明提供了一种利格列汀的制备方法,在利格列汀两步缩合反应中将用到的缚酸剂无水碳酸钠控制粒径为微米级,反应无需使用碘化物催化剂,同样使反应温度降低,反应时间缩短,并且将两步反应改为“一锅法”制备得到纯度高、产率高的关键中间体E化合物。本发明的制备方法适合利格列汀的工业化大生产,并且最终得到高纯度、高得率的利格列汀。