一种固相合成戈那瑞林的方法

基本信息

申请号 CN201710439767.8 申请日 -
公开(公告)号 CN107176975A 公开(公告)日 2017-09-19
申请公布号 CN107176975A 申请公布日 2017-09-19
分类号 C07K7/23;C07K1/16;C07K1/14;C07K1/06;C07K1/04 分类 有机化学〔2〕;
发明人 曹云峰;王平;孙晓宇;洪沫;高鹏 申请(专利权)人 丹东中科润华生物科技有限公司
代理机构 大连星海专利事务所有限公司 代理人 杨翠翠
地址 118000 辽宁省丹东市环保产业园区A-072号
法律状态 -

摘要

摘要 一种固相合成戈那瑞林的方法,其属于医药合成领域。该方法采用高效的裂解后能够保留氨基的RinkAmideAM树脂作为固相载体,在HBTU/HOBT/DIPEA的作用下,从C端到N端逐一延伸偶联上带有Fmoc保护基的氨基酸,得到全保护肽树脂,再通过一步法进行裂解与脱保护得到戈那瑞林粗品,经过分离制备得到戈那瑞林精品。该方法选择采用高效的氨基树脂、缩合剂、碱试剂完成整个合成过程,整个方法操作简单,温和可控且效率高,适于规模化制备戈那瑞林。