一种萘环-吡唑型化合物及其制备方法与应用

基本信息

申请号 CN202010085360.1 申请日 -
公开(公告)号 CN111233766B 公开(公告)日 2022-07-01
申请公布号 CN111233766B 申请公布日 2022-07-01
分类号 C07D231/12(2006.01)I;C07D405/04(2006.01)I;A61K31/415(2006.01)I;A61K31/4155(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I 分类 有机化学〔2〕;
发明人 王广成;彭知云;王亚静;巩仔鹏;李勇军;马雪 申请(专利权)人 贵州医科大学
代理机构 北京慕达星云知识产权代理事务所(特殊普通合伙) 代理人 -
地址 550000贵州省贵阳市云岩区北京路9号
法律状态 -

摘要

摘要 本发明公开了一种萘环‑吡唑型化合物及其制备方法与应用,属于新药化合物制备技术领域。制备方法包括:1‑甲氧基萘与取代苯乙酸通过酰化反应制备得到1‑(4‑甲氧基萘‑1‑基)‑2‑取代苯基乙烷‑1‑酮,再与DMF‑DMA反应制得(E)‑3‑(二甲胺基)‑1‑(4‑甲氧基萘‑1‑基)‑2‑取代苯基丙‑2‑烯‑1‑酮,最后再与水合肼发生关环反应制备得到如说明书通式(I)所示的萘环‑吡唑型化合物。本发明公开的制备方法简单,所提供的萘环‑吡唑型化合物对微管蛋白和乳腺癌MCF‑7细胞都具有良好的抑制活性,是一种新型的微管蛋白抑制剂,为微管蛋白抑制剂类抗肿瘤药物的开发和应用提供了新的选择,适于市场推广与应用。