一种二苯醚查尔酮类微管蛋白抑制剂及制备方法与应用

基本信息

申请号 CN201911019065.X 申请日 -
公开(公告)号 CN110734367B 公开(公告)日 2022-06-24
申请公布号 CN110734367B 申请公布日 2022-06-24
分类号 C07C49/84;C07C45/68;C07C221/00;C07C225/22;C07C205/45;C07C201/12;A61P35/00 分类 有机化学〔2〕;
发明人 王广成;彭知云;王亚静;李勇军;马雪 申请(专利权)人 贵州医科大学
代理机构 北京慕达星云知识产权代理事务所(特殊普通合伙) 代理人 崔自京
地址 550000 贵州省贵阳市云岩区北京路9号
法律状态 -

摘要

摘要 本发明公开了一种二苯醚查尔酮类微管蛋白抑制剂的制备方法及应用,本发明通过将1‑(2‑氟‑4‑甲氧基苯基)乙‑1‑酮、3,4,5‑三甲氧基苯酚、氢氧化钾置于反应瓶中,加入二甲基亚砜,反应制得1‑(4‑甲氧基‑2‑(3,4,5‑三甲氧基苯氧基)苯基)乙‑1‑酮;然后再将产物与取代苯甲醛置于反应瓶中,加入甲醇和50%氢氧化钾水溶液,搅拌反应,制得二苯醚查尔酮类微管蛋白抑制剂。本发明制备的二苯醚查尔酮类微管蛋白抑制剂具有良好的抑制微管蛋白聚合活性,并且对人乳腺癌MCF‑7细胞、人肝癌HepG2细胞、人结肠癌HCT116细胞具有抑制增殖活性,可以作为新型的抗癌先导化合物。