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一种制备舍莫瑞林的方法

基本信息

申请号	CN202011152644.4	申请日	-
公开（公告）号	CN112175066A	公开（公告）日	2021-01-05
申请公布号	CN112175066A	申请公布日	2021-01-05
分类号	C07K14/60(2006.01)I	分类	有机化学〔2〕;
发明人	陈鹏;陶伟锋;甘立新;虞仲良;朱志敏;吕建国	申请（专利权）人	浙江苏泊尔制药有限公司
代理机构	绍兴市越兴专利事务所（普通合伙）	代理人	浙江苏泊尔制药有限公司
地址	312000浙江省绍兴市越城区越东路
法律状态	-

摘要

本发明公开了一种制备舍莫瑞林的方法，首先采用固相合成方法在固相树脂载体上并有缩合试剂的条件下由碳端向氮端逐一偶联保护氨基酸，合成得到9肽片段和20肽片段树脂，然后根据肽链顺序固相片段缩合得到29肽树脂，根据29肽树脂中R保护基特性选择R保护基的脱除与树脂裂解的同步或先后顺序，进行R保护基的脱除与树脂裂解最终得到舍莫瑞林粗肽，再经制备液相纯化、冻干得到高纯度舍莫瑞林。本发明方法大大缩短了合成周期，通过特殊氨基酸的应用，降低了片段缩合中消旋杂质，也避免了传统固相逐一偶联效率低的方法，也避开了步骤复杂、繁琐的液相方法，大大降低成本，其纯度高，副产物少，有利于产品的纯化，产物收率高，便于大生产化操作。