一种比伐芦定的制备方法
基本信息
| 申请号 | CN202010858578.6 | 申请日 | - |
| 公开（公告）号 | CN112062835A | 公开（公告）日 | 2020-12-11 |
| 申请公布号 | CN112062835A | 申请公布日 | 2020-12-11 |
| 分类号 | C07K14/815(2006.01)I | 分类 | 有机化学〔2〕; |
| 发明人 | 曹康平;叶鑫发;杨柱柱;张丽君;谢义鹏 | 申请（专利权）人 | 扬子江药业集团四川海蓉药业有限公司 |
| 代理机构 | 成都高远知识产权代理事务所（普通合伙） | 代理人 | 扬子江药业集团四川海蓉药业有限公司;四川海汇药业有限公司 |
| 地址 | 610000四川省成都市都江堰市彩虹大道南段802号 | ||
| 法律状态 | - | ||
摘要
| 摘要 | 本发明提供了一种比伐芦定的制备方法，属于多肽药物制备方法技术领域。该方法以2‑CTC树脂为载体，采用固相法合成三肽片段Boc‑D‑Phe‑Pro‑Arg(Pbf)‑OH和六肽片段Fmoc‑Pro‑Gly‑Gly‑Gly‑Gly‑Asn(Dod)‑OH；再以Wang树脂或2‑CTC树脂为载体，通过逐步法偶联Fmoc保护氨基酸，获得中间体(10‑20)‑肽树脂，脱除Fmoc保护基后，依次逐个偶联以上的六肽片段和三肽片段，经裂解获得比伐芦定粗品，最后经纯化获得比伐芦定精品。此方法极大地提高了产品收率和纯度，精品纯度达99.89％，单杂均控制在0.1％以下，也降低了成本，利于大规模、产业化生产。 |
