一种去甲文拉法辛的合成方法
基本信息
| 申请号 | CN202110474503.2 | 申请日 | - |
| 公开（公告）号 | CN113402400A | 公开（公告）日 | 2021-09-17 |
| 申请公布号 | CN113402400A | 申请公布日 | 2021-09-17 |
| 分类号 | C07C213/00（2006.01）I;C07C213/08（2006.01）I;C07C215/64（2006.01）I;C07C253/30（2006.01）I;C07C255/36（2006.01）I;C07D301/12（2006.01）I;C07D303/48（2006.01）I | 分类 | 有机化学〔2〕; |
| 发明人 | 金鹏 | 申请（专利权）人 | 深圳市新浩瑞医药科技有限公司 |
| 代理机构 | 广州市越秀区哲力专利商标事务所（普通合伙） | 代理人 | 杨艳 |
| 地址 | 518000广东省深圳市福田区莲花街道福新社区益田路6013号江苏大厦A、B座A座903 | ||
| 法律状态 | - | ||
摘要
| 摘要 | 本发明涉及药物合成技术领域，具体涉及一种去甲文拉法辛的合成方法。该合成方法为：第一步：采用对羟基苯乙腈为原料，在无水条件下，加入活化剂，与环己酮反应，得到2‑环亚己基‑2‑（4羟基苯）乙腈；第二步：2‑环亚己基‑2‑（4羟基苯）乙腈用过氧乙酸氧化，得到环氧化合物；第三步：环氧化合物加入催化剂雷尼镍，氢氧化钾助催化，高压加氢，得到氨基物；第四步：氨基物再经过Eschweiler–Clarke反应，即氨基物在甲酸‑甲醛体系反应，得到去甲文拉法辛。利用本发明的方法来制备去甲文拉法辛，环境友好性高，能降低生产成本，步骤简单，反应条件温和，总收率达74％以上，适合大规模工业生产。 |
