N-保护的杂环类化合物、其制备方法及其用于制备C-核苷衍生物的方法

基本信息

申请号 CN202110190537.9 申请日 -
公开(公告)号 CN113248508A 公开(公告)日 2021-08-13
申请公布号 CN113248508A 申请公布日 2021-08-13
分类号 C07D487/04(2006.01)I;C07F9/6561(2006.01)I 分类 有机化学〔2〕;
发明人 陈越磊;胡志刚;何大荣;杜小鹏;钱祝进;何勇;许良志;刘庄子 申请(专利权)人 安徽诺全药业有限公司
代理机构 上海一平知识产权代理有限公司 代理人 马莉华;徐迅
地址 246000安徽省安庆市高新区环城西路88号
法律状态 -

摘要

摘要 本发明提供了N‑保护的杂环类化合物、其制备方法及其用于制备C‑核苷衍生物的方法。具体地,本发明提供了一种使用N‑苄氧羰基或N‑叔丁氧羰基保护的杂环类化合物来制备C‑核苷衍生物的方法。本发明方法无需进行卤代,无需进行氨基临时保护,直接使用有机锂或有机镁化合物脱除杂环类化合物的质子,与核糖内酯进行加成。本发明的方法不仅缩短了C‑核苷衍生物的合成路线,而且在没有卤原子作为取代基的情况下,杂环类化合物与核糖内酯的反应获得了显著提高的收率。