一种伊卢多啉中间体制备的新方法

基本信息

申请号 CN201811607986.3 申请日 -
公开(公告)号 CN111377832A 公开(公告)日 2020-07-07
申请公布号 CN111377832A 申请公布日 2020-07-07
分类号 C07C269/06(2006.01)I;C07C271/22(2006.01)I 分类 -
发明人 和来福;陈瑶 申请(专利权)人 江苏艾利瑞化学有限公司
代理机构 南京禾易知识产权代理有限公司 代理人 江苏联昇化学有限公司
地址 225400江苏省泰州市泰兴市滨江镇经济开发区棋东路88号
法律状态 -

摘要

摘要 本发明公开了一种用于治疗肠易激综合征(IBS‑D)的药物中间体4‑(氨基羰基)‑N‑[(1,1‑二甲基乙氧基)羰基]‑2,6‑二甲基‑L‑苯丙氨酸甲酯的制备方法,以4‑碘‑3,5‑二甲基苯甲酸为原料,通过基团保护羧基,然后在Pd2(dba)3的催化下发生Negeishi偶联反应,脱去羧基保护基,再通过形成活性酯与氨水反应得到。本发明为治疗肠易激综合征(IBS‑D)的药物中间体提供一个全新的合成路线;反应条件容易控制,后处理操作简单,能够顺利实现工业化生产。