一种6-（二溴甲基）-2-甲基喹唑啉-4（3H）-酮的合成方法
基本信息
| 申请号 | CN202010903495.4 | 申请日 | - |
| 公开（公告）号 | CN111995588B | 公开（公告）日 | 2022-04-22 |
| 申请公布号 | CN111995588B | 申请公布日 | 2022-04-22 |
| 分类号 | C07D239/90（2006.01）I | 分类 | 有机化学〔2〕; |
| 发明人 | 朱金龙;于学彬;徐磊;杨鑫杰;张新丽;朱渝峰;张旭东 | 申请（专利权）人 | 宏冠生物药业有限公司 |
| 代理机构 | 杭州斯可睿专利事务所有限公司 | 代理人 | 钦荣燕 |
| 地址 | 314500浙江省嘉兴市桐乡市经济开发区高新西一路518号 | ||
| 法律状态 | - | ||
摘要
| 摘要 | 本发明涉及一种重要医药中间体6‑（二溴甲基）‑2‑甲基喹唑啉‑4（3H）‑酮的合成方法。本发明以2,6‑二甲基喹唑啉‑4（3H）‑酮（1）为起始原料，在碱性条件下上Boc保护基制得化合物（2），有效降低了2,6‑二甲基喹唑啉‑4（3H）‑酮的极性，提高了溶解度，同时通过增加位阻效应和电子效应，降低2位甲基的溴代几率；化合物（2）进行溴代反应，高选择性地获得6位甲基二溴代产物（3）；最后通过酸性试剂脱去保护基，得到高纯度的6‑（二溴甲基）‑2‑甲基喹唑啉‑4（3H）‑酮。本发明6‑（二溴甲基）‑2‑甲基喹唑啉‑4（3H）‑酮的合成方法，工艺路线简单，操作方便，选择性好，收率高。 |
