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一种6-(二溴甲基)-2-甲基喹唑啉-4(3H)-酮的合成方法

基本信息

申请号 CN202010903495.4 申请日 -
公开（公告）号 CN111995588A 公开（公告）日 2020-11-27
申请公布号 CN111995588A 申请公布日 2020-11-27
分类号 C07D239/90(2006.01)I 分类 有机化学〔2〕;
发明人 朱金龙;于学彬;徐磊;杨鑫杰;张新丽;朱渝峰;张旭东 申请（专利权）人 宏冠生物药业有限公司
代理机构 杭州斯可睿专利事务所有限公司 代理人 钦荣燕
地址 314500浙江省嘉兴市桐乡市经济开发区高新西一路518号
法律状态 -

摘要

摘要 本发明涉及一种重要医药中间体6‑(二溴甲基)‑2‑甲基喹唑啉‑4(3H)‑酮的合成方法。本发明以2,6‑二甲基喹唑啉‑4(3H)‑酮(1)为起始原料，在碱性条件下上Boc保护基制得化合物(2)，有效降低了2,6‑二甲基喹唑啉‑4(3H)‑酮的极性，提高了溶解度，同时通过增加位阻效应和电子效应，降低2位甲基的溴代几率；化合物(2)进行溴代反应，高选择性地获得6位甲基二溴代产物(3)；最后通过酸性试剂脱去保护基，得到高纯度的6‑(二溴甲基)‑2‑甲基喹唑啉‑4(3H)‑酮。本发明6‑(二溴甲基)‑2‑甲基喹唑啉‑4(3H)‑酮的合成方法，工艺路线简单，操作方便，选择性好，收率高。