一种普瑞巴林中间体的合成方法
基本信息
| 申请号 | CN201810861865.5 | 申请日 | - |
| 公开（公告）号 | CN108912004B | 公开（公告）日 | 2021-05-07 |
| 申请公布号 | CN108912004B | 申请公布日 | 2021-05-07 |
| 分类号 | C07C233/05(2006.01)I;C07C231/02(2006.01)I | 分类 | - |
| 发明人 | 朱金龙;杨鑫杰 | 申请（专利权）人 | 宏冠生物药业有限公司 |
| 代理机构 | 杭州斯可睿专利事务所有限公司 | 代理人 | 钦荣燕 |
| 地址 | 314500浙江省嘉兴市桐乡市经济开发区高新西一路518号 | ||
| 法律状态 | - | ||
摘要
| 摘要 | 本发明涉及医药制备技术领域，特别涉及一种普瑞巴林中间体的合成方法。本发明针对现有技术在合成3‑(氨甲酰甲基)‑5‑甲基己酸的工艺中，需要高温、乙酰氯或者乙酸酐，反应产生大量酸性废弃物等操作不利，环境不友好的缺点，设计了一条操作简单、条件温和的“一锅法”合成普瑞巴林关键中间体3‑(氨甲酰甲基)‑5‑甲基己酸的工艺路线，即以3‑异丁基戊二酸为起始原料，以吡啶作为碱、Boc2O为羧酸的活化试剂，加入铵盐，高选择性地制得了3‑(氨甲酰甲基)‑5‑甲基己酸。本发明反应条件温和，不需要加热，也不产生酸性物质，后处理简单、经济环保。 |
