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一种克林霉素磷酸酯的合成方法

基本信息

申请号 CN201010165888.6 申请日 -
公开（公告）号 CN101830946B 公开（公告）日 2012-12-19
申请公布号 CN101830946B 申请公布日 2012-12-19
分类号 C07H15/16(2006.01)I;C07H1/02(2006.01)I;C07H1/06(2006.01)I 分类 有机化学〔2〕;
发明人 李静仁 申请（专利权）人 南阳普康药业有限公司
代理机构 南阳市智博维创专利事务所 代理人 杨士钧
地址 473053 河南省南阳市工业路143号南阳普康药业有限公司张景林收
法律状态 -

摘要

摘要 本发明公开了一种克林霉素磷酸酯的合成方法，本发明所述的方法包括以下过程：盐酸克林霉素醇化物在丙酮和三氯氧磷的作用下在温度-2.0～2.0℃进行缩酮保护反应，形成丙叉克林霉素，再经酯化，水解，吸附，水洗，解吸，浓缩，粗结晶，脱色，精制和烘干后，得到了克林霉素磷酸酯成品。本发明的反应体系中采用了新的催化剂-4-二甲胺基吡啶参与酯化反应，使磷酰化反应进行完全，提高原料的转化率；同时用二次结晶法，解决了色级差和粉子溶解度不好的问题，且操作条件温和、简单；并且采用了三乙胺替代部分吡啶，也推动了酯化反应正向进行，反应周期缩短，重要的是降低了成品中的相关杂质和生产成本，提高了含量。