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一种沙格列汀的制备方法

基本信息

申请号	CN202010029605.9	申请日	-
公开（公告）号	CN111138341A	公开（公告）日	2020-05-12
申请公布号	CN111138341A	申请公布日	2020-05-12
分类号	C07D209/52	分类	有机化学〔2〕;
发明人	刘万里;黄海平;薛洪泽;侯伟宏	申请（专利权）人	天津民祥生物医药股份有限公司
代理机构	深圳紫晴专利代理事务所（普通合伙）	代理人	天津民祥生物医药股份有限公司
地址	300350 天津市津南区双港工业园区
法律状态	-

摘要

本发明公开了一种沙格列汀的制备方法，其制备方法：以(S)‑N‑叔丁氧羰基‑(3‑羟基金刚烷‑1‑基)甘氨酸与(1S,3S,5S)‑2‑氮杂双环[3.1.0]己烷‑3‑甲腈盐酸盐，在2‑(7‑偶氮苯并三氮唑)‑N,N,N′,N′‑四甲基脲六氟磷酸酯/N,N‑二异丙基乙胺催化作用下得到(1S)‑2‑[(1S,3S,5S)‑3‑氨甲酰基‑2‑氮杂双环[3，1，0]己烷‑2‑基]‑1‑(3‑羟基金刚烷‑1‑基)‑2氧代乙基氨基甲酸叔丁酯，然后在酸性调节下脱保护基团得到(1S,3S,5S)‑2‑[(2S)‑2‑氨基‑2‑(3‑羟基三环[3.3.1.13,7]癸烷‑1‑基)乙酰基]‑2‑氮杂双环[3.1.0]己烷‑3‑腈。具有安全易操作、原料价廉易得、反应条件温和易控制、且反应后处理简单、收率较高等优点。