一种西他列汀的合成方法
基本信息
| 申请号 | CN202010029573.2 | 申请日 | - |
| 公开（公告）号 | CN111087400A | 公开（公告）日 | 2020-05-01 |
| 申请公布号 | CN111087400A | 申请公布日 | 2020-05-01 |
| 分类号 | C07D487/04 | 分类 | 有机化学〔2〕; |
| 发明人 | 刘万里;李彬;薛洪泽;侯伟宏 | 申请（专利权）人 | 天津民祥生物医药股份有限公司 |
| 代理机构 | 深圳紫晴专利代理事务所（普通合伙） | 代理人 | 天津民祥生物医药股份有限公司 |
| 地址 | 300350 天津市津南区双港工业园区 | ||
| 法律状态 | - | ||
摘要
| 摘要 | 本发明公开了一种西他列汀的合成方法，其合成方法：以2,4,5‑三氟苯乙酸为原料,与特戊酰氯作用转化为酰氯后,在N,N‑二异丙基乙胺和4‑二甲氨基吡啶的共同作用下与2，2‑二甲基‑1，3‑二氧六环‑4，6‑二酮缩合得到5‑[1‑羟基‑2‑(2，4，5‑三氟苯基)亚乙基]‑2，2‑二甲基‑1，3‑二氧六环‑4，6‑二酮，然后在甲醇溶液中回流开环脱羰基得到酮酯，在0℃下与中间体3‑三氟甲基‑[1，2，4]三唑并[4，3，a]哌嗪盐酸盐反应得氨基保护的西他列汀。其催化剂的用量少，该路线中国反应条件较温和，每步反应的操作均较为简易，可行性相对较高，适用于工业生产。 |
