一种维格列汀的制备方法
基本信息
| 申请号 | CN202010029575.1 | 申请日 | - |
| 公开（公告）号 | CN111138334A | 公开（公告）日 | 2020-05-12 |
| 申请公布号 | CN111138334A | 申请公布日 | 2020-05-12 |
| 分类号 | C07D207/16 | 分类 | 有机化学〔2〕; |
| 发明人 | 刘万里;程晓峰;于瑞林 | 申请（专利权）人 | 天津民祥生物医药股份有限公司 |
| 代理机构 | 深圳紫晴专利代理事务所（普通合伙） | 代理人 | 天津民祥生物医药股份有限公司 |
| 地址 | 300350 天津市津南区双港工业园区 | ||
| 法律状态 | - | ||
摘要
| 摘要 | 本发明公开了一种维格列汀的制备方法，其制备方法：L‑脯氨酰胺经氯乙酰氯酰化得(S)‑N‑氯乙酰基‑2‑氨甲酰基吡咯烷，经脱水得(S)‑N‑氯乙酰基‑2‑氰基吡咯烷，后与3‑氨基‑1‑金刚烷醇发生亲核取代反应制得1‑[2‑(3‑羟基金刚烷‑1‑基氨基)乙酰基]吡咯烷‑2(S)‑甲腈；制备公式：制备(S)‑N‑氯乙酰基‑2‑氨甲酰基吡咯烷时，将L‑脯氨酰胺与氯乙酰氯的投料比1：3，制备(S)‑N‑氯乙酰基‑2‑氰基吡咯烷时，反应时间为8h，制备3‑氨基‑1‑金刚烷醇时，将98％硫酸和68％硝酸用量为3：1。该合成方法除了具有“步骤简便，收率高，副产物量少”等优点之外，还可以显著减低生产成本。 |
