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一种抗血栓药物阿匹沙班的制备方法

基本信息

申请号 CN201010277358.0 申请日 -
公开（公告）号 CN101967145A 公开（公告）日 2011-02-09
申请公布号 CN101967145A 申请公布日 2011-02-09
分类号 C07D471/04(2006.01)I;B01J27/08(2006.01)I 分类 有机化学〔2〕;
发明人 冀亚飞;江健安;刘倩;禹艳坤;王超;刘爱霞;王毅 申请（专利权）人 山东豪源实业集团有限公司
代理机构 上海三和万国知识产权代理事务所 代理人 华东理工大学;山东豪源实业集团有限公司
地址 200237 上海市徐汇区梅陇路130号
法律状态 -

摘要

摘要 本发明涉及一种抗血栓药物阿匹沙班的制备方法，以廉价的对硝基苯胺为原料在碱性条件下与通用试剂5-氯戊酰氯经过酰胺化-环合两步一锅煮反应得到化合物Ⅴ，Ⅴ以五氯化磷进行α-活泼氢的二氯化，继而与过量吗啉进行缩合-消除反应得到化合物Ⅵ；Ⅵ被硫化钠还原为化合物Ⅶ，Ⅶ与5氯戊酰氯进行酰胺化-环合两步一锅煮反应制得关键中间体Ⅲ，Ⅲ与另一中间体Ⅳ通过一个[3+2]环合-消除反应得到Ⅱ；最后，Ⅱ胺解得到Ⅰ。本发明的优点：工艺设计合理，不使用昂贵试剂，反应收率较高，原料成本较低，操作简便，无苛刻的反应条件，易于规模化生产。