一种帕瑞昔布钠制备方法专利查询专利号|摘要-满商公司网

一种帕瑞昔布钠制备方法

基本信息

申请号	CN202011537225.2	申请日	-
公开（公告）号	CN112661713A	公开（公告）日	2021-04-16
申请公布号	CN112661713A	申请公布日	2021-04-16
分类号	C07D261/08(2006.01)I	分类	有机化学〔2〕;
发明人	张来平;刘磊;赵云德;朱林飞;魏莉;周杰	申请（专利权）人	天和药业股份有限公司
代理机构	扬州润中专利代理事务所（普通合伙）	代理人	李楠
地址	225200江苏省扬州市江都区仙女镇双树路86号
法律状态	-

摘要

本发明属于帕瑞昔布钠生产技术领域。一种帕瑞昔布钠的制备方法：(1)二苯乙酮与氯磺酸进行磺化反应，得到中间体Ⅰ1‑苯基‑2‑(4‑磺酰氯基苯基)乙酮；(2)中间体Ⅰ与乙酰氯进行乙酰化反应，得到中间体Ⅱ1‑苯基‑2‑(4‑磺酰氯基苯基)‑2‑乙酰基乙酮；(3)中间体Ⅱ的精制；(4)将精制的中间体Ⅱ与盐酸羟胺进行成环反应，得到中间体Ⅲ4‑(5‑甲基‑3‑苯基‑4‑异噁唑)苯磺酰氯；(5)中间体Ⅲ和氨水进行氨化反应，得到中间体Ⅳ4‑(5‑甲基‑3‑苯基‑4‑异噁唑)苯磺酰胺；(6)中间体Ⅳ与丙酸酐进行丙酰化反应，得帕瑞昔布；(7)将中间体Ⅴ与氢氧化钠进行成盐反应，得帕瑞昔布钠。本发明解决了现有帕瑞昔布钠的合成方法反应过程复杂与生产成本高的技术问题。