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烯基磺酰胺基作为连接子的抗体药物偶联物及其应用

基本信息

申请号 CN201510076047.0 申请日 -
公开（公告）号 CN104689335A 公开（公告）日 2015-06-10
申请公布号 CN104689335A 申请公布日 2015-06-10
分类号 A61K47/48(2006.01)I;A61K31/165(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I 分类 医学或兽医学；卫生学;
发明人 姜标;曹刚 申请（专利权）人 上海中科润达医学检验实验室有限公司
代理机构 上海硕力知识产权代理事务所 代理人 郭桂峰
地址 200437 上海市虹口区中山北一路1111号5号楼6层
法律状态 -

摘要

摘要 本发明公开了烯基磺酰胺基作为连接子的抗体药物偶联物及其应用。本发明所述抗体药物偶联物的制备方法为：将药物分子通过其结构上的氨基与烯基磺酰基连接，得到药物分子的烯基磺酰胺基衍生物；然后，该药物分子衍生物上的烯基与抗体化合物上的氨基通过迈克尔加成反应，将药物分子与抗体化合物偶联在一起。本发明中所述药物分子的烯基磺酰胺基衍生物能够选择性的与抗体上的氨基发生偶联反应，偶联反应的连接子能够和抗体表面的氨基酸残基在水相中有选择性地、高效地进行，同时还能保持抗体的活性。获得的抗体药物偶联物在化学环境以及体内环境中均具有高度的稳定性。另外抗体药物偶联物相对于单纯的药物分子抗肿瘤活性有所提高。