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利用美登醇制备的抗体药物偶联物及其制备方法和应用

基本信息

申请号 CN201510107528.3 申请日 -
公开（公告）号 CN104623687A 公开（公告）日 2015-05-20
申请公布号 CN104623687A 申请公布日 2015-05-20
分类号 A61K47/48(2006.01)I;A61K31/537(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I 分类 医学或兽医学；卫生学;
发明人 姜标;曹刚 申请（专利权）人 上海中科润达医学检验实验室有限公司
代理机构 上海硕力知识产权代理事务所 代理人 郭桂峰
地址 200437 上海市虹口区中山北一路1111号5号楼6层
法律状态 -

摘要

摘要 本发明公开了一种利用美登醇制备的抗体药物偶联物及其制备方法和应用。利用药物分子美登醇为出发化合物，获得美登醇的烯基磺酰胺基衍生物，再通过美登醇烯基磺酰胺基衍生物上的烯基选择性地与抗体上的氨基发生偶联反应，制得美登醇衍生物与抗体连接的抗体药物偶联物。在乳腺癌细胞BT-474的活性测试中，美登醇衍生物与赫赛汀抗体连接的抗体药物偶联物抑制乳腺癌细胞生长的活性相对于美登醇以及赫赛汀裸抗均具有明显的提高。