一种硼替佐米合成中间体的制备方法
基本信息
| 申请号 | CN201410058782.4 | 申请日 | - |
| 公开（公告）号 | CN104860975B | 公开（公告）日 | 2019-07-12 |
| 申请公布号 | CN104860975B | 申请公布日 | 2019-07-12 |
| 分类号 | C07F5/04;C07K5/078;C07K1/02 | 分类 | 有机化学〔2〕; |
| 发明人 | 吕家森;周微;李万亮;王国成 | 申请（专利权）人 | 天士力控股集团有限公司 |
| 代理机构 | 北京华科联合专利事务所（普通合伙） | 代理人 | 江苏天士力帝益药业有限公司 |
| 地址 | 223003 江苏淮安市清浦工业园区朝阳路168号 | ||
| 法律状态 | - | ||
摘要
| 摘要 | 本发明属于药物化学技术领域，具体涉及一种硼替佐米合成中间体——（R）1‑氨基‑3‑甲基丁基硼酸频那醇酯盐酸盐的制备工艺。本发明所述的制备工艺，包括以下步骤：在醚类和/或苯类溶剂中，（R）‑1‑N‑（叔丁基亚磺酰基）‑3‑甲基丁基亚胺与联硼酸酯在氮杂环卡宾叔丁氧铜配合物(NHC)CuOt‑Bu和质子供体共同催化下，在充满氩气或氮气的反应器中，于0‑30℃亲核加成得到（R）‑1‑N‑（叔丁基亚磺酰基）‑3‑甲基丁胺‑1‑硼酸频那醇酯。 |
