碘帕醇的合成及其合成中间体的制备
基本信息
| 申请号 | CN201210134330.0 | 申请日 | - |
| 公开（公告）号 | CN103382160B | 公开（公告）日 | 2017-10-27 |
| 申请公布号 | CN103382160B | 申请公布日 | 2017-10-27 |
| 分类号 | C07C237/46(2006.01)I;C07C231/02(2006.01)I;C07C231/12(2006.01)I | 分类 | 有机化学〔2〕; |
| 发明人 | 胡志奇;邢宏灯;吴应刚;李磊;陈满 | 申请（专利权）人 | 浙江台州海神制药有限公司 |
| 代理机构 | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 | 代理人 | 上海海神化学生物科技有限公司;浙江台州海神制药有限公司 |
| 地址 | 200231 上海市徐汇区华泾路1305弄10号A区407室 | ||
| 法律状态 | - | ||
摘要
| 摘要 | 从5‑氨基‑N,N''‑双[2‑羟基‑1‑(羟甲基)乙基]‑2,4,6‑三碘‑1,3‑苯二甲酰胺(II)开始制备式(I)的(S)‑N,N''‑双[2‑羟基‑1‑(羟甲基)乙基]‑5‑[(2‑羟基‑1‑氧代丙基)氨基]‑2,4,6‑三碘‑1,3‑苯二甲酰胺(碘帕醇)的方法，该方法包括a)将式(II)化合物与适合的保护剂“混合酸酐”反应，得到式(III)化合物即“混合酯”；b)通过将式(III)化合物与(S)‑2‑(乙酰氧基)丙酰氯反应而使其5位上的氨基酰化，得到式(IV)化合物；以及c)通过在碱性或者酸性条件下的水解，或者是通过醇解脱除式(IV)化合物中存在的所有酰基，得到式(I)的碘帕醇。本发明还涉及式(III)所示的碘帕醇的合成中间体。 |
