制备依托考昔中间体1‑(6‑甲基吡啶‑3‑基)‑2‑[4‑(甲磺酰基)苯基]乙酮的方法

基本信息

申请号 CN201410300271.9 申请日 -
公开(公告)号 CN104045596B 公开(公告)日 2017-03-22
申请公布号 CN104045596B 申请公布日 2017-03-22
分类号 C07D213/50(2006.01)I 分类 有机化学〔2〕;
发明人 龚义;叶丁;徐建超;郭瑞 申请(专利权)人 成都克莱蒙医药科技有限公司
代理机构 北京庆峰财智知识产权代理事务所(普通合伙) 代理人 成都克莱蒙医药科技有限公司
地址 614000 四川省成都市高新区科园南路88号12栋909号
法律状态 -

摘要

摘要 本发明提供一种1‑(6‑甲基吡啶‑3‑基)‑2‑[4‑(甲磺酰基)苯基]乙酮的制备方法,其特征在于,所述方法包括如下步骤:(1)向(4‑甲硫醚基)苯乙酸或其金属盐(A)中加入化合物B和有机金属试剂,进行缩合反应,得到化合物C;其中M选自H或金属,优选H或碱金属;R选自H或C1‑C6烷基;(2)化合物C经双氧水氧化后得到化合物D本发明两步法合成中,从化合物A到化合物C的产率约85%,化合物C到化合物D的产率约90%,总摩尔收率在65%‑80%;化合物D的HPLC纯度大于98%。与现有技术相比,本发明产品质量更好,成本更低。