一种盐酸莫西沙星合成方法

基本信息

申请号 CN201410232233.4 申请日 -
公开(公告)号 CN104031043B 公开(公告)日 2016-03-16
申请公布号 CN104031043B 申请公布日 2016-03-16
分类号 C07D471/04(2006.01)I 分类 有机化学〔2〕;
发明人 叶丁;曾同建;王晓玲;唐锐;刘华英 申请(专利权)人 成都克莱蒙医药科技有限公司
代理机构 成都金英专利代理事务所(普通合伙) 代理人 袁英
地址 610041 四川省成都市高新区科园南路88号12栋909、910号
法律状态 -

摘要

摘要 本发明公开了一种盐酸莫西沙星合成新方法,属于药物化学领域,合成方法为在反应釜中依次加入醋酸酐、冰乙酸,搅拌并加入无水氯化锌,滴加硼酸三乙酯,滴加完成后搅拌反应再加入加替环合酯,得到的固体经后处理制得盐酸莫西沙星中间体;在有机溶剂的存在下,将盐酸莫西沙星中间体与(S,S)-2,8-二氮杂双环[4.3.0]壬烷进行反应,再滴加浓盐酸,反应得到盐酸莫西沙星粗品,采用乙醇进行重结晶,得到高纯度盐酸莫西沙星。本发明提供的方法所得盐酸莫西沙星单杂质含量低于0.05%,总杂质含量低于0.1%,且操作简单、条件温和、收率高,适于工业化生产。