一种卤代四环三萜衍生物及其制备与应用
基本信息
| 申请号 | PCT/CN2020/113149 | 申请日 | - |
| 公开（公告）号 | WO2021043194A1 | 公开（公告）日 | 2021-03-11 |
| 申请公布号 | WO2021043194A1 | 申请公布日 | 2021-03-11 |
| 分类号 | C07D307/04;A61K31/341;A61P9/00 | 分类 | 有机化学〔2〕; |
| 发明人 | ZHANG, WEIDONG;张卫东;SUN, QINGYAN;孙青龑;YUAN, HU;袁虎;LIU, XIA;刘霞 | 申请（专利权）人 | 上海青玄生物科技有限公司 |
| 代理机构 | - | 代理人 | SHANGHAI SUNHOLD LAW FIRM;上海申浩律师事务所 |
| 地址 | Room 110, Building No. 2,No. 230, Cailun Road, No. 86, Faladi Road,Shanghai 200003 CN | ||
| 法律状态 | - | ||
摘要
| 摘要 | 提供一种如通式A所示的卤代四环三萜衍生物及其制备与应用，其中，R 1为卤素，R 2为H，所述卤素选自氟、氯、溴或碘；或R 1和R 2分别为氟，R 3为通过酰基与氧链接的胺、醇、氨基酸、肽或磷酸酯。所述衍生物经药代动力学研究，在大鼠全血中较为稳定，雄性大鼠单次灌胃给药后的绝对生物利用度为15.6％；雌性大鼠单次灌胃给药后的绝对生物利用度为28.4％，平均生物利用度22％，效果优于依那普利和沙库必曲缬沙坦钠。还提供了四环三萜衍生物的亲水性前药，具有提高的溶解性，成药性更强。所述衍生物可以用于制备治疗心血管药物。 |
