一种卤代四环三萜衍生物及其制备与应用
基本信息
| 申请号 | CN201910841645.0 | 申请日 | - |
| 公开（公告）号 | CN112457362A | 公开（公告）日 | 2021-03-09 |
| 申请公布号 | CN112457362A | 申请公布日 | 2021-03-09 |
| 分类号 | A61K31/58(2006.01)I;C07J53/00(2006.01)I;A61P9/04(2006.01)I | 分类 | 有机化学〔2〕; |
| 发明人 | 不公告发明人 | 申请（专利权）人 | 上海青玄生物科技有限公司 |
| 代理机构 | 上海申浩律师事务所 | 代理人 | 王巍 |
| 地址 | 200003上海市浦东新区自由贸易试验区法拉第路86号，蔡伦路230号2幢110室 | ||
| 法律状态 | - | ||
摘要
| 摘要 | 本发明提供一种卤代四环三萜衍生物及其制备与应用。以下列结构通式A表示其中，R1为卤素，R2为H，所述卤素选自氟、氯、溴或碘；或R1和R2分别为氟。本发明衍生物经药代动力学研究，在大鼠全血中稳定，雄性大鼠单次灌胃给药后绝对生物利用度15.6％；雌性大鼠单次灌胃给药后绝对生物利用度28.4％，平均生物利用度22％。化合物1和2在人和大鼠肝微粒体均比较稳定，化合物2显著增加心衰小鼠的射血分数(EF)、短轴缩短率(FS)、显著改善每分心输出量CO而不增加心率(HR)，和依那普利及LCG696相比效果更优。本发明衍生物可用于制备治疗心血管疾病药物，有较好的临床前景和社会效益。本发明提供了制备方法。 |
