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一种非罗考昔及其中间体的合成方法

基本信息

申请号	CN201880054063.1	申请日	-
公开（公告）号	CN111201212A	公开（公告）日	2020-05-26
申请公布号	CN111201212A	申请公布日	2020-05-26
分类号	C07C49/233;C07C45/68;C07C45/46;C07C315/04;C07C317/24;C07D307/60	分类	有机化学〔2〕;
发明人	王颖;李晓迅;刘时奎;卢铁刚;邓显华	申请（专利权）人	四川青木制药有限公司
代理机构	-	代理人	-
地址	612100 四川省眉山市东坡区经济开发区东区顺江大道南段55号
法律状态	-

摘要

本发明涉及药物合成领域，提供了一种非罗考昔及其中间体的合成方法。该非罗考昔中间体的合成方法，以对溴苯丙酮或溴苯为起始原料，避免使用环境不友好的硫醚作为起始原料，对溴苯丙酮与甲基化试剂进行甲基化反应或溴苯与酰基化试剂进行傅克酰基化反应得到第一中间体；第一中间体经磺化反应直接获得第二中间体，将硫化反应和氧化反应缩短为一步取代反应，极大地简化了反应步骤，缩短了反应时间，提高了反应效率。同时，本发明还采用NBS催化体系，使第二中间体羟基化反应直接得到非罗考昔中间体，环境更友好，适合大规模生产，提高了反应速率。此外，该非罗考昔的合成方法包括上述非罗考昔中间体的合成方法，其能以反应条件更温和、环境更友好的方式合成非罗考昔。