一种非罗考昔及其中间体的合成方法
基本信息
| 申请号 | CN201710902982.7 | 申请日 | - |
| 公开（公告）号 | CN107686471B | 公开（公告）日 | 2020-07-03 |
| 申请公布号 | CN107686471B | 申请公布日 | 2020-07-03 |
| 分类号 | C07D307/60;C07C315/04;C07C317/24 | 分类 | - |
| 发明人 | 王颖;李晓迅;邓显华;卢铁刚;刘时奎 | 申请（专利权）人 | 四川青木制药有限公司 |
| 代理机构 | - | 代理人 | - |
| 地址 | 611731 四川省成都市高新区西源大道8号 | ||
| 法律状态 | - | ||
摘要
| 摘要 | 本发明涉及药物合成领域，提供了一种非罗考昔及其中间体的合成方法。该非罗考昔中间体的合成方法，以对溴苯丙酮为起始原料，避免使用环境不友好的硫醚作为起始原料，对溴苯丙酮与甲基化试剂进行甲基化反应得到第一中间体；第一中间体经亚磺化反应直接获得第二中间体，将硫化反应和氧化反应缩短为一步取代反应，极大地简化了反应步骤，缩短了反应时间，提高了反应效率。同时，本发明还采用NBS体系，使第二中间体羟基化反应直接得到非罗考昔中间体，环境更友好，适合大规模生产，提高了反应速率。此外，该非罗考昔的合成方法包括上述非罗考昔中间体的合成方法，其能以反应条件更温和、环境更友好的方式合成非罗考昔。 |
