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一种度洛西汀中间体的制备方法

基本信息

申请号	CN202111662305.5	申请日	-
公开（公告）号	CN114437022A	公开（公告）日	2022-05-06
申请公布号	CN114437022A	申请公布日	2022-05-06
分类号	C07D333/20（2006.01）I	分类	有机化学〔2〕;
发明人	谢再法;姚凤鸣;郭锋燕	申请（专利权）人	浙江拓普药业股份有限公司
代理机构	浙江千克知识产权代理有限公司	代理人	赵佳
地址	313000浙江省湖州市德清县钟管工业区
法律状态	-

摘要

本发明提供一种度洛西汀中间体的制备方法，涉及化学合成技术领域，本发明包括以下步骤；（1）将2‑乙酰噻吩、浓盐酸、负载氧化锆‑氧化钛的磷钨酸、多聚甲醛、二甲基甲醇混合后，得到3‑二甲胺基‑1‑（2‑噻吩基）‑1‑丙酮盐酸盐；（2）将3‑二甲胺基‑1‑（2‑噻吩基）‑1‑丙酮盐酸盐溶于甲醇溶液中得到混合溶液1，加入硼氢化钠进行氧化还原反应，得到（RS）‑N,N‑二甲基‑3‑羟基‑3‑（2‑噻吩基）丙胺；（3）将（RS）‑N,N‑二甲基‑3‑羟基‑3‑（2‑噻吩基）丙胺溶于甲苯、甲醇的混合液，滴加S‑扁桃酸，得到S‑N,N‑二甲基‑3‑羟基‑3‑（2‑噻吩基）丙胺。本发明使用负载氧化锆‑氧化钛的磷钨酸作为催化剂，加快反应速度，提高反应收率，避免副产物的生成。