一种埃克替尼中间体的制备方法及其应用
基本信息
| 申请号 | CN202111662343.0 | 申请日 | - |
| 公开（公告）号 | CN114276324A | 公开（公告）日 | 2022-04-05 |
| 申请公布号 | CN114276324A | 申请公布日 | 2022-04-05 |
| 分类号 | C07D323/00（2006.01）I;C07D491/056（2006.01）I | 分类 | 有机化学〔2〕; |
| 发明人 | 谢再法;姚凤鸣;郭锋燕 | 申请（专利权）人 | 浙江拓普药业股份有限公司 |
| 代理机构 | 浙江千克知识产权代理有限公司 | 代理人 | 赵佳 |
| 地址 | 313000浙江省湖州市德清县钟管工业区 | ||
| 法律状态 | - | ||
摘要
| 摘要 | 本发明提供一种埃克替尼中间体的制备方法及其应用，属于化学合成技术领域，包括以下步骤；（1）将三缩三乙二醇加入碱性混合液中，再滴加对甲苯磺酰氯、四氢呋喃的混合液，得到产物1；（2）将产物1、3，4二羟基苯腈混合后滴加到乙腈和碳酸钾的混合溶液中，进行环合反应，得到产物2；（3）将产物2溶解于冰醋酸中，然后滴加发烟硝酸、浓硫酸，得到产物3；（4）将产物3溶于乙酸、乙醇的混合液1中，加入铁粉，生成埃克替尼中间产物BPI‑X04；（5）将埃克替尼中间产物BPI‑X04溶于甲苯中，再加入N,N‑二甲基二甲缩醛，得到埃克替尼中间产物BPI‑X05；本发明的工艺有效降低了污染物的排放量，不添加三氯氧磷等含有剧毒的添加剂，收率得到很大的提高。 |
