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一种紫杉醇侧链苯基异丝氨酸衍生物及其制备方法及应用

基本信息

申请号 CN201510361885.2 申请日 -
公开（公告）号 CN105037243B 公开（公告）日 2017-09-05
申请公布号 CN105037243B 申请公布日 2017-09-05
分类号 C07D209/40(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I;A61P35/02(2006.01)I 分类 有机化学〔2〕;
发明人 刘雄利;杨俊;杨超;黄俊飞;陆毅;周英;俸婷婷;余章彪 申请（专利权）人 智慧财富（贵州）知识产权运营有限公司
代理机构 贵阳中新专利商标事务所 代理人 李亮;程新敏
地址 300304 天津市东丽区华明高新技术产业区华丰路6号E座1-2050室
法律状态 -

摘要

摘要 本发明公开了一种紫杉醇侧链苯基异丝氨酸衍生物及其制备方法及应用，本发明相应的3‑酰胺取代氧化吲哚与乙醛酸酯在碱性催化剂条件下，在有机溶剂中进行Aldol反应，获得3‑氨基‑α‑羟基‑β‑酯基‑3‑季碳氧化吲哚类化合物，该化合物可以作为紫杉醇侧链苯基异丝氨酸新型衍生物，合成新型紫杉醇侧链苯基异丝氨酸衍生物，该衍生物可以作为新型紫杉醇化合物合成的中间体，对药物的筛选和制药行业具有重要的应用价值，本发明针对这些衍生物对二种肿瘤细胞株如人肺癌细胞（A549）以及人白血病细胞（K562）所进行的肿瘤生长抑制活性筛选。