利福喷丁的制备方法
基本信息
| 申请号 | CN201410098665.0 | 申请日 | - |
| 公开（公告）号 | CN103951677B | 公开（公告）日 | 2016-04-06 |
| 申请公布号 | CN103951677B | 申请公布日 | 2016-04-06 |
| 分类号 | C07D498/08(2006.01)I | 分类 | 有机化学〔2〕; |
| 发明人 | 林学辉;李建;胡君 | 申请（专利权）人 | 四川省长征药业股份有限公司 |
| 代理机构 | 北京超凡志成知识产权代理事务所（普通合伙） | 代理人 | 吴开磊 |
| 地址 | 614001 四川省乐山市市中区长青路448号 | ||
| 法律状态 | - | ||
摘要
| 摘要 | 本发明公开了利福喷丁的制备方法，步骤如下：以利福霉素S为起始物，在第一有机溶剂中与二羟甲基特丁胺反应转化为中间体利福噁嗪；在第二有机溶剂中，加入催化剂、还原剂使中间体利福噁嗪水解开环；利福噁嗪的水解产物与1-氨基-4-环戊基哌嗪缩合成利福喷丁溶液；对利福喷丁溶液进行过滤、多段结晶温度的分段式结晶、第一分离、洗涤、第二分离、干燥、浸泡、第三分离、淋洗、甩干、过筛、干燥、混粉精制过程得利福喷丁成品。该制备方法采用还原剂能够起到抗氧化的作用；分段式结晶工艺采用不同的结晶温度，并结合结晶溶剂的滴加，能使结晶体晶型均一，颗粒均匀，稳定性好，解决了现有技术利福喷丁工艺中杂质含量高、颗粒不均匀的缺点。 |
