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利福喷丁的制备方法

基本信息

申请号 CN201410098665.0 申请日 -
公开（公告）号 CN103951677A 公开（公告）日 2014-07-30
申请公布号 CN103951677A 申请公布日 2014-07-30
分类号 C07D498/08(2006.01)I 分类 有机化学〔2〕;
发明人 林学辉;李建;胡君 申请（专利权）人 四川省长征药业股份有限公司
代理机构 北京超凡志成知识产权代理事务所（普通合伙） 代理人 吴开磊
地址 614001 四川省乐山市市中区长青路448号
法律状态 -

摘要

摘要 本发明公开了利福喷丁的制备方法，步骤如下：以利福霉素S为起始物，在第一有机溶剂中与二羟甲基特丁胺反应转化为中间体利福噁嗪；在第二有机溶剂中，加入催化剂、还原剂使中间体利福噁嗪水解开环；利福噁嗪的水解产物与1-氨基-4-环戊基哌嗪缩合成利福喷丁溶液；对利福喷丁溶液进行过滤、多段结晶温度的分段式结晶、第一分离、洗涤、第二分离、干燥、浸泡、第三分离、淋洗、甩干、过筛、干燥、混粉精制过程得利福喷丁成品。该制备方法采用还原剂能够起到抗氧化的作用；分段式结晶工艺采用不同的结晶温度，并结合结晶溶剂的滴加，能使结晶体晶型均一，颗粒均匀，稳定性好，解决了现有技术利福喷丁工艺中杂质含量高、颗粒不均匀的缺点。