一种2-溴-5-对甲苯磺酰基-5H-吡咯并[2,3-b]吡嗪的制备方法
基本信息
| 申请号 | CN202110788968.5 | 申请日 | - |
| 公开（公告）号 | CN113603693A | 公开（公告）日 | 2021-11-05 |
| 申请公布号 | CN113603693A | 申请公布日 | 2021-11-05 |
| 分类号 | C07D487/04（2006.01）I | 分类 | 有机化学〔2〕; |
| 发明人 | 郁慧;於长权;李明智;黄雨;庄玉江 | 申请（专利权）人 | 陕西丽彩药业有限公司 |
| 代理机构 | 北京和信华成知识产权代理事务所（普通合伙） | 代理人 | 刘云艳 |
| 地址 | 712000陕西省咸阳市秦都区人民西路29号丽彩金方圆广场B座29层 | ||
| 法律状态 | - | ||
摘要
| 摘要 | 本发明包括以下步骤：步骤一、将3‑[（三甲基硅基）乙炔基]‑5‑吡嗪‑2‑胺在溶剂N,N‑二甲基乙酰胺中溶解，再加入温和的碱试剂，升温后反应0.5～2h；步骤二、将反应体系降温冷却至室温，加入对甲苯磺酰氯，将反应体系降温冷却至室温，将反应体系在室温下反应0.5～2h；步骤三、加入到0.5～10％wt碳酸氢钠水溶液中随后过滤，重结晶、过滤、干燥，得到2‑溴‑5‑对甲苯磺酰基‑5H‑吡咯并[2,3‑b]吡嗪成品。与文献报道的氢化钠作为碱试剂相比较，本发明提供的一种2‑溴‑5‑对甲苯磺酰基‑5H‑吡咯并[2,3‑b]吡嗪的制备方法在制备过程中使用了叔丁醇钠等温和的碱试剂、改进了纯化方式；反应条件温和可控，反应过程副产物少；且操作和后处理简单，产品收率和质量明显提高，能够节约生产时间和成本，适合于工业化生产。 |
