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一种伏立康唑中间体外消旋体的制备方法

基本信息

申请号	CN202110789834.5	申请日	-
公开（公告）号	CN114057699A	公开（公告）日	2022-02-18
申请公布号	CN114057699A	申请公布日	2022-02-18
分类号	C07D403/06（2006.01）I	分类	有机化学〔2〕;
发明人	郁慧;於长权;侯卫卫;刘海峰;王跃;庄玉江;邵津	申请（专利权）人	陕西丽彩药业有限公司
代理机构	北京和信华成知识产权代理事务所（普通合伙）	代理人	刘云艳
地址	712000陕西省咸阳市秦都区人民西路29号丽彩金方圆广场B座29层
法律状态	-

摘要

本发明一种伏立康唑中间体外消旋体的制备方法，该方法包括以下步骤：步骤一、将3‑（6‑氯‑5‑氟嘧啶‑4‑基）‑2‑（2,4‑二氟苯基）‑1‑（1H‑1,2,4‑三唑‑1‑基）‑2‑丁醇加入到溶剂中搅拌溶解至清；步骤二、在室温下分别加入钯炭、甲酸盐、有机酸，用氮气置换三次，升温至40‑80℃反应1‑7.5h后，将反应体系降温冷却至室温；过滤结晶、干燥后得到2‑（2,4‑二氟苯基）‑3‑（5‑氟‑4‑嘧啶）‑1‑（1H‑1，2，4‑三唑‑1‑基）‑2‑丁醇成品。本发明一种伏立康唑中间体外消旋体的制备方法在制备过程中使用甲酸钠作为化学氢源和提纯工艺的改进，反应条件温和可控，反应过程未有大量副产物出现，操作和后处理简单，产品收率和质量明显提高，能够节约生产时间和成本，适合于大规模工业化生产。