一种盐酸厄洛替尼的环保制备方法

基本信息

申请号 CN201510093909.0 申请日 -
公开(公告)号 CN104725327B 公开(公告)日 2017-08-25
申请公布号 CN104725327B 申请公布日 2017-08-25
分类号 C07D239/94(2006.01)I 分类 有机化学〔2〕;
发明人 赵桂森;李鹏战;史永强;尹燕振;王永涛 申请(专利权)人 山东益康药业股份有限公司
代理机构 济南金迪知识产权代理有限公司 代理人 山东大学;山东益康药业股份有限公司
地址 250199 山东省济南市历城区山大南路27号
法律状态 -

摘要

摘要 本发明公开了一种高收率盐酸厄洛替尼的环保制备方法,该方法以2‑氨基‑4,5‑二(2‑甲氧基乙氧基)苯甲酸乙酯盐酸盐为关键中间体,直接缩合成环,氯代后和间氨基苯乙炔反应生成盐酸厄洛替尼,然后经过精制得到高纯度的盐酸厄洛替尼。本发明的工艺路线反应条件温和,整条路线收率高,不使用一类试剂及其它对环境和操作人员易产生危害的试剂,副产物少,后处理简单,易于进行工业化生产。