一种乌苯美司的合成方法
基本信息
| 申请号 | CN201410742120.9 | 申请日 | - |
| 公开（公告）号 | CN104496843B | 公开（公告）日 | 2017-02-22 |
| 申请公布号 | CN104496843B | 申请公布日 | 2017-02-22 |
| 分类号 | C07C237/20(2006.01)I;C07C231/12(2006.01)I | 分类 | 有机化学〔2〕; |
| 发明人 | 高肇林;王彦厚;史永强;张兴柱;魏正风 | 申请（专利权）人 | 山东益康药业股份有限公司 |
| 代理机构 | 济南圣达知识产权代理有限公司 | 代理人 | 山东益康药业股份有限公司 |
| 地址 | 277500 山东省枣庄市滕州市益康大道3288号 | ||
| 法律状态 | - | ||
摘要
| 摘要 | 本发明公开了一种乌苯美司的合成方法，以D‑Boc‑苯丙氨醛为原料，依次经过羟基腈的制备，腈基水解反应及氨基的保护，(2RS，3R)‑3‑叔丁氧酰胺基‑2‑羟基‑4‑苯基丁酸的手性拆分，(S)‑苯基2‑((2S,3R)‑3‑(叔丁氧酰胺基)‑2‑羟基‑4‑苯丁酰胺基)‑4‑甲基戊酸酯的合成，乌苯美司的合成。本发明合成方法解决了现有合成方法中所用到的拆分剂或者毒性太大(如马钱子碱)或者价格昂贵(α‑苯乙胺)的缺点，并且合成方法步骤简单，成本低、避免了马钱子碱等试剂的使用；采用右旋氨基物作为手型拆分剂，价格低廉、操作简单，搅拌、重结晶时间缩短，大大提高了合成效率。 |
