一种制备利拉鲁肽的方法

基本信息

申请号 CN201711120697.6 申请日 -
公开(公告)号 CN107880111B 公开(公告)日 2018-04-06
申请公布号 CN107880111B 申请公布日 2018-04-06
分类号 C07K14/605(2006.01)I; 分类 有机化学〔2〕;
发明人 陈晓航;刘志国;纪东亮;秦德志 申请(专利权)人 浙江湃肽生物股份有限公司
代理机构 杭州华知专利事务所(普通合伙) 代理人 张德宝
地址 312452浙江省绍兴市嵊州市三界镇横一支路8号
法律状态 -

摘要

摘要 本发明公开了一种固相法制备利拉鲁肽的方法,包括通过Glu侧链羧基进行固相支载,合成氨基酸树脂Fmoc‑Glu(Resin)‑OAll;以Fmoc‑Glu(Resin)‑OAll为起始树脂合成肽树脂中间;偶联片段,制得利拉鲁肽肽树脂;利拉鲁肽肽树脂经酸性条件裂解、HPLC纯化、冷冻干燥后制得高纯度利拉鲁肽。本发明所采用的支载方法由于Glu侧链相对较长,从而起到了肽链和树脂间连接桥(Linker)的作用,增加了肽链与树脂之间的柔性。使肽链更容易变形而降低反应位阻,从而提高合成反应效率。