一种类蛇毒三肽的液相合成方法

基本信息

申请号 CN202011325982.3 申请日 -
公开(公告)号 CN112430253A 公开(公告)日 2021-03-02
申请公布号 CN112430253A 申请公布日 2021-03-02
分类号 C07K5/083;C07K1/02;C07K1/06 分类 有机化学〔2〕;
发明人 黄毅;邢海英;刘志国;虞新友 申请(专利权)人 浙江湃肽生物股份有限公司
代理机构 - 代理人 -
地址 312400 浙江省绍兴市嵊州市三界镇横一支路8号
法律状态 -

摘要

摘要 本发明公开了一种类蛇毒三肽的液相合成方法,该方法以原料Fmoc‑Dab(Boc)‑OH,苄胺,Boc‑β‑Ala‑OH,H‑Pro‑OMe.HCl/H‑Pro‑OBzl.HCl为原料,DIC/HOBt,DIC/HOAt,EDC/HOBt,HATU,HBTU等为试剂合成多肽H‑β‑Ala‑Pro‑Dab(Boc)‑NHBzl,然后通过酸性条件下吧保护基Boc切除,纯化得到产品。本发明使用了固相合成的方法直接获得了产品H‑β‑Ala‑Pro‑Dab(Boc)‑NHBzl,产品中克服CTC树脂的稳定性问题,采用了Fmoc‑Dab(Boc)‑OH与苄胺连接的方法来避免了Dab的消旋问题,本合成工艺路线短,生产周期非常短,适合规模化生产,方法稳定性好,适合大规模生产。