高活性的肿瘤抑制剂及其制法和应用

基本信息

申请号 CN201510672011.9 申请日 -
公开(公告)号 CN105524139A 公开(公告)日 2016-04-27
申请公布号 CN105524139A 申请公布日 2016-04-27
分类号 C07K7/08(2006.01)I;C07K14/00(2006.01)I;C07K1/107(2006.01)I;A61K38/10(2006.01)I;A61K38/16(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I 分类 有机化学〔2〕;
发明人 李康善 申请(专利权)人 上海宝恒泓康生物技术有限公司
代理机构 上海一平知识产权代理有限公司 代理人 上海宝恒泓康生物技术有限公司
地址 201206 上海市浦东新区新金桥路27号8号楼2楼
法律状态 -

摘要

摘要 本发明提供了YAP蛋白抑制多肽及其应用。具体地,本发明获得了YAP蛋白与TEAD的关键结合位点,筛选出YAP抑制活性最佳的多肽并对其进行改造,例如加入二硫键、对氨基酸进行替换、缺失和/或添加(如加入细胞穿透片段),并最终筛选并验证获得了具有YAP蛋白活性抑制作用且稳定性良好的系列多肽。实验证明,本发明多肽能够有效抑制YAP蛋白与TEAD结合活性,从而对消化道肿瘤(尤其是肝癌)具有良好的治疗作用。