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高活性的肿瘤抑制剂及其制法和应用

基本信息

申请号 CN201510670992.3 申请日 -
公开（公告）号 CN106589064A 公开（公告）日 2017-04-26
申请公布号 CN106589064A 申请公布日 2017-04-26
分类号 C07K7/08(2006.01)I;C07K14/00(2006.01)I;C07K1/107(2006.01)I;A61K38/10(2006.01)I;A61K38/16(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I 分类 有机化学〔2〕;
发明人 李康善 申请（专利权）人 上海宝恒泓康生物技术有限公司
代理机构 上海一平知识产权代理有限公司 代理人 上海宝恒泓康生物技术有限公司
地址 201206 上海市浦东新区新金桥路27号8号楼2楼
法律状态 -

摘要

摘要 本发明提供了高活性的肿瘤抑制剂及其制法和应用。具体地，本发明获得了YAP蛋白与TEAD的关键结合位点，筛选出YAP抑制活性最佳的多肽并对其进行改造，例如加入二硫键、对氨基酸进行替换、缺失和/或添加(如加入细胞穿透片段)，并最终筛选并验证获得了具有YAP蛋白活性抑制作用且稳定性良好的系列多肽。实验证明，本发明多肽能够有效抑制YAP蛋白与TEAD结合活性，从而对消化道肿瘤(尤其是肝癌)具有良好的治疗作用。