一种比拉斯汀中间体的制备方法
基本信息
申请号 | CN201810796061.1 | 申请日 | - |
公开(公告)号 | CN110734375A | 公开(公告)日 | 2020-01-31 |
申请公布号 | CN110734375A | 申请公布日 | 2020-01-31 |
分类号 | C07C67/31;C07C69/732 | 分类 | 有机化学〔2〕; |
发明人 | 池王胄;李函璞;马西来;李勇刚;沙飞 | 申请(专利权)人 | 上海天慈中商药业有限公司 |
代理机构 | 上海一平知识产权代理有限公司 | 代理人 | 崔佳佳;徐迅 |
地址 | 201315 上海市浦东新区秀浦路2388号3幢560室 | ||
法律状态 | - |
摘要
摘要 | 本发明涉及一种如式1所示的比拉斯汀中间体的制备方法。具体地,本发明涉及2‑溴乙基苯甲醚(式IV)为起始原料;在第一溶剂中,在DBU的存在下,式IV反应生成乙烯基苯甲醚(式V);在第二溶剂中,在第一钯催化剂及碱的存在下,式V化合物与式II化合物反应生成式III化合物;在第三溶剂中,在第二钯催化剂的存在下,在H2氛围下,式III化合物与H2反应生成式I化合物。本制备方法收率高,操作简单,适合工业化生产。 |
