一种比拉斯汀中间体的制备方法

基本信息

申请号 CN201810796061.1 申请日 -
公开(公告)号 CN110734375A 公开(公告)日 2020-01-31
申请公布号 CN110734375A 申请公布日 2020-01-31
分类号 C07C67/31;C07C69/732 分类 有机化学〔2〕;
发明人 池王胄;李函璞;马西来;李勇刚;沙飞 申请(专利权)人 上海天慈中商药业有限公司
代理机构 上海一平知识产权代理有限公司 代理人 崔佳佳;徐迅
地址 201315 上海市浦东新区秀浦路2388号3幢560室
法律状态 -

摘要

摘要 本发明涉及一种如式1所示的比拉斯汀中间体的制备方法。具体地,本发明涉及2‑溴乙基苯甲醚(式IV)为起始原料;在第一溶剂中,在DBU的存在下,式IV反应生成乙烯基苯甲醚(式V);在第二溶剂中,在第一钯催化剂及碱的存在下,式V化合物与式II化合物反应生成式III化合物;在第三溶剂中,在第二钯催化剂的存在下,在H2氛围下,式III化合物与H2反应生成式I化合物。本制备方法收率高,操作简单,适合工业化生产。