一种福莫特罗关键中间体的制备方法
基本信息
申请号 | CN201810653697.0 | 申请日 | - |
公开(公告)号 | CN110627673A | 公开(公告)日 | 2019-12-31 |
申请公布号 | CN110627673A | 申请公布日 | 2019-12-31 |
分类号 | C07C231/02(2006.01); C07C233/25(2006.01) | 分类 | 有机化学〔2〕; |
发明人 | 李勇刚; 李函璞; 马西来; 池王胄; 王卓 | 申请(专利权)人 | 上海天慈中商药业有限公司 |
代理机构 | 上海一平知识产权代理有限公司 | 代理人 | 上海天慈中商药业有限公司 |
地址 | 201315 上海市浦东新区秀浦路2388号3幢560室 | ||
法律状态 | - |
摘要
摘要 | 本发明提供了一种如式I所示福莫特罗关键中间体(R)‑N‑(2‑(苄氧基)‑5‑(2‑溴‑1‑羟基乙基)苯基)甲酰胺的制备方法。利用1‑(4‑(苄氧基)‑3‑硝基苯基)‑2‑溴乙酮(II)为原料,以(3aS‑顺)‑(‑)‑3,3a,8,8a‑四氢‑2H‑茚并[1,2‑d]噁唑‑2‑异丙基硼烷(IV)为催化剂,经过不对称还原,得到高对映选择性的手性醇中间体(R)‑1‑(4‑(苄氧基)‑3‑硝基苯基)‑2‑溴乙醇(III),然后再经过硝基还原,甲酰化一锅法反应得到目标产物式I化合物。该方法与传统拆分方法相比,具有手性纯度高,生产周期短、操作简单、条件温和、后处理方便、收率高的优点,适宜工业化大生产。 |
