一种琥珀酸曲格列汀的制备方法
基本信息
| 申请号 | CN201911406457.1 | 申请日 | - |
| 公开（公告）号 | CN110950840B | 公开（公告）日 | 2022-03-15 |
| 申请公布号 | CN110950840B | 申请公布日 | 2022-03-15 |
| 分类号 | C07D401/04（2006.01）I;C07C55/10（2006.01）I;C07C51/41（2006.01）I | 分类 | 有机化学〔2〕; |
| 发明人 | 刘磊;赵云德;朱林飞;魏莉;周杰;陈浩 | 申请（专利权）人 | 江苏天和制药有限公司 |
| 代理机构 | 南京苏科专利代理有限责任公司 | 代理人 | 董旭东 |
| 地址 | 225000江苏省扬州市江都区沿江开发区三江大道1号 | ||
| 法律状态 | - | ||
摘要
| 摘要 | 本发明涉及医药生产技术领域内的一种琥珀酸曲格列汀的制备方法，其以2‑[（6‑氯‑3‑甲基‑2,4‑二氧代‑3,4‑二氢嘧啶‑1（2H）‑基）甲基]‑4‑氟苯甲腈（Ⅱ）和3‑氨基哌啶（Ⅰ）为起始原料，先将3‑氨基哌啶和苯甲醛反应生成N‑亚苄基哌啶‑3‑胺（Ⅲ），对伯氨基进行保护，然后生产的Ⅲ再与Ⅱ进行缩合，生产缩合物（Ⅳ），Ⅳ在酸性条件下酸解脱去保护基，得到曲格列汀粗品（Ⅴ），最后Ⅴ跟琥珀酸成盐得到琥珀酸曲格列汀（Ⅵ）。此工艺合成方法选择的原料便宜易得，苯甲醛可以循环套用损耗小，物料成本低，是一种新的合成方法。 |
