一种盐酸普拉克索的制备方法
基本信息
| 申请号 | CN201911406476.4 | 申请日 | - |
| 公开（公告）号 | CN111072593A | 公开（公告）日 | 2020-04-28 |
| 申请公布号 | CN111072593A | 申请公布日 | 2020-04-28 |
| 分类号 | C07D277/60 | 分类 | 有机化学〔2〕; |
| 发明人 | 刘磊;赵云德;张来平;魏莉;薛晨 | 申请（专利权）人 | 江苏天和制药有限公司 |
| 代理机构 | 南京苏科专利代理有限责任公司 | 代理人 | 董旭东 |
| 地址 | 225000 江苏省扬州市江都区沿江开发区三江大道1号 | ||
| 法律状态 | - | ||
摘要
| 摘要 | 本发明涉及医药制备技术领域内的一种盐酸普拉克索的制备方法，其以（S）‑2,6‑二氨基‑4,5,6,7‑四氢苯并噻唑为起始原料Ⅰ，与对甲苯磺酸正丙酯以一起加入甲苯溶剂中，在碱和相转移催化剂的作用下由对甲苯磺酸正丙酯进行N‑烷基化反应生成（S）‑2‑氨基‑6‑丙酰氨基‑4,5,6,7‑四氢苯并噻唑（Ⅱ），Ⅱ在甲苯中滴加盐酸成盐得盐酸普拉克索。此工艺合成方法选择对甲苯磺酸正丙酯作为烷基化试剂，一步完成氨基的烷基化反应得到普拉克索，普拉克索不经分离直接滴加盐酸成盐，缩短了反应步骤，提高了产品的经济效益。 |
