一种药物中间体4-(4-氯苯基)环己基-1-甲酸的合成方法
基本信息
申请号 | CN201510003559.4 | 申请日 | - |
公开(公告)号 | CN104628555B | 公开(公告)日 | 2016-11-30 |
申请公布号 | CN104628555B | 申请公布日 | 2016-11-30 |
分类号 | C07C61/40(2006.01)I;C07C51/09(2006.01)I | 分类 | 有机化学〔2〕; |
发明人 | 许凤军;王艳伟;谭新;刘剑;王谦;迟朝晖;王玉华;丁永静;曲海波;邵林;官贵文 | 申请(专利权)人 | 烟台蓓丰医药科技有限公司 |
代理机构 | 北京轻创知识产权代理有限公司 | 代理人 | 烟台蓓丰医药科技有限公司;烟台丰鲁精细化工有限责任公司 |
地址 | 265602 山东省烟台市开发区F-12小区甬江三支路6号内1-2号 | ||
法律状态 | - |
摘要
摘要 | 本发明属于药物中间体制备领域,尤其涉及一种药物中间体4?(4?氯苯基)环己基?1?甲酸的合成方法,先将化合物I在缚酸剂的存在下与R2SO2Cl反应,得到化合物II;再将化合物II与格氏试剂4?氯苯基卤化镁在催化剂作用下,经催化偶联反应得到化合物III;最后将化合物III在碱液中水解,得到目标产物4?(4?氯苯基)环己基?1?甲酸。本发明反应路线中各步骤均为专一反应,不存在傅克反应中的邻位、间位问题,因此原材料的利用率高,总收率高,成本低。且本发明使用偶联技术进行主体结构的构建,避免了傅克反应中使用的大量路易斯酸量水解后形成的水解液需要特殊处理等问题,绿色环保,利于工业化生产。 |
